Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторых гипотензивных препаратов

В последние годы все больше и больше внимания уделяется изучению и поиску новых способов нейропротекторной терапии. Нейропротекция подразумевает защиту сетчатки и волокон зрительного нерва от повреждающего действия различных факторов риска. Общепринято делить нейропротекцию на прямую и непрямую. Препараты, оказывающие прямое нейропротекторное действие, непосредственно защищают нейроны сетчатки и волокна зрительного нерва и препятствуют их гибели. В свою очередь, непрямые нейропротекторы влияют на различные факторы риска повреждения нервных клеток. К этим факторам относят повышение ВГД, ухудшение кровообращения в этой зоне и другие состояния, которые усугубляют явления ишемии в зоне головки зрительного нерва.

Бетаксолол является одним из первых препаратов, применяемых для лечения глаукомы, у которого было выявлено нейропротекторное действие.

Проведенные в нашей клинике исследования особенностей распространения бетаксолола в различных тканях глаза выявили, что препарат в достаточной степени накапливается не только в переднем отделе глаза, но и достигает сетчатки.

При анализе пенетрации бетаксолола в роговицу было выявлено, что максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 30 и 60 минут, и в среднем она была равна 29,43±13,11 мкг/мл и 27,29±12,24 мкг/мл соответственно. Ко второму часу исследования концентрация снизилась практически вдвое и была равна 15,14±7,17 мкг/мл. Через 240 минут количество бетаксолола уменьшилось в 3 раза по сравнению с началом исследования, в среднем концентрация составила 9,0±4,08 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

Максимальная концентрация бетаксолола во влаге передней камеры наблюдалась через 30 минут и была равна 23,5±1,76 мкг/мл. Через 60 минут концентрация снизилась практически вдвое и была равна 11,7±6,37 мкг/мл. Через 120 и 240 минут количество бетаксолола во влаге передней в среднем составило 8,72±3,9 мкг/мл и 9,8±0,75 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

Максимально длительное накопление бетаксолола было в сосудистой оболочке. Через 30 минут концентрация составила 14,11±7,21 мкг/мл. Максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 60 и 120 минут и была равна 20,6±13,4 мкг/мл и 27,67±15,16 мкг/мл соответственно. Через 240 минут концентрация бетаксолола в сосудистой оболочке была равна исходной и составила 13,29±5,99 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

В веществе хрусталика максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 30 и 60 минут, и в среднем она была равна 20,84±11,21 мкг/мл и 22,43±30,86 мкг/мл соответственно. Ко второму часу исследования концентрация снизилась до 14,84±7,88 мкг/мл. Через 240 минут количество бетаксолола, определяемое в веществе хрусталика, было незначительным, в среднем концентрация составила 3,14±1,77 мкг/мл. Следует отметить – распределение бетаксолола у испытуемых не было однородным. Наблюдались значительные колебания концентрации бетаксолола в веществе хрусталика через 60 минут после начала исследования.

В стекловидном теле бетаксолол накапливался в незначительном количестве. Через 30 минут концентрация составила 0,9±0,49 мкг/мл. Через час концентрация достигла максимума и составила 7,38±3,39 мкг/мл. Через 120 минут концентрация снизилась вдвое по сравнению с максимальным значением и была равна 3,0±1,38 мкг/мл. Через 240 минут концентрация была практически равна исходной и составила 0,6±0,28 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.