Медицина будущего

В ближайшем будущем диагностировать болезнь можно будет с помощью мобильных приложений. А первые «здоровые» приложения для Android и iOS появляются уже сегодня.

От диагноза по интернету до микросхем в таблетках...

Получение и анализ бромоприда и диметпрамида
Материалы / Рвотные и противорвотные средства / Методы получения и анализа / Получение и анализ бромоприда и диметпрамида
Страница 1

4-амино-5-бром-N-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамид

Бромоприд по структуре и действию близок к метоклопрамиду. Химически отличается лишь наличием атома брома вместо хлора в положении 5 бензольного ядра.

По показаниям к применению также близок к метоклопрамиду.

Назначают главным образом при тошноте и рвоте, связанных с расстройствами желудочно-кишечного тракта (понижение тонуса желудка и кишечника, отрыжка, метеоризм и т.д.).

5-нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2-диэтиламиноэтил)-бензамида гидрохлорид

Диметпрамид также по структуре и механизму действия близок к метоклопрамиду.

Применяют для предупреждения и купирования тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, при лучевом лечении и химиотерапии онкологических больных и др.

Получение

1.Предложены обладающие успокаивающим действием соединения формулы 2-RO-4-R¢-5-R¢¢C6H2COR¢¢¢ (I).

Пример. Смесь 40,2 г I (R=Me, R¢=NH2, R¢¢=Cl, R¢¢¢=OH) (Iа), 300 мл NEt3 и 23,2 г Et2NCH2CH2NH2 кипятят 8 ч, упаривают, добавляют 300 мл 10%-ного раствора NaOH, получают 54,5 г I [R=Me, R¢=NH2, R¢¢=Cl, R¢¢¢=Et2NCH2CH2NH (A)], выход 91%, т.пл. 145-7°; из маточного раствора после подкисления выделяют 2,5 г Iа, т.пл. 202-5°.

Аналогично получают I (R=Me, R¢=NH2, R¢¢=Br, R¢¢¢=A) с выходом 93,2%, т.пл. 134-6°.

2. Соединения общей формулы 1-ZO-4-X-5-YC6H2CONH-(CH2)nNR¢R (R и R¢ – C2H5; Z – CH3; X – NH2, N(CH3)2; Y – Cl, Br, NO2; n=2) получают исходя из п-аминосалициловой кислоты (I). I последовательно эстерифицируют, ацилируют по NH2-группе, алкилируют по OH-группе, вводят заместитель Y в 5-положение, обрабатывают H2N(CH2)NRR¢ и гидролизуют. 883 г I и 970 г 93% -ной H2SO4 кипятят с 1875 г абсолютного MeOH 5-6 часов, охлаждают до 30°, выливают при перемешивании в раствор 975 г Na2CO3 в 12,5 л воды, отфильтровывают осадок, сушат при 60°С, получают МЭ I (II), выход 86%, т.пл. 119°. 361 г II ацилируют в 725 мл абсолютного спирта 225 г Ac2O при температуре >50°, разбавляют 7,5 л воды, перемешивают 1,5 часа, сушат при 55-60°, получают метил-п-ацетиламиносалицилат (III), выход 94%, т.пл. 152-3°. 427 г III растворяют при ~48° и перемешивают, в 1500 мл ацетона быстро прибавляют 276 г Na2CO3 и 277 г Me2SO4, нагревают до кипения, кипятят 15 часов, отгоняют 1200 мл ацетона, охлаждают до 50°, разбавляют 2500 мл воды, отфильтровывают осадок, сушат при 55-60°, получают метил-2-метокси-4-ацетил-аминобензоат (IV), выход 78%, т.пл.127°. 348 г IV в 1800 мл AcOH нагревают до 30°, пропускают Cl2 при 15-20° до привеса на 112 г, выливают в 19 л воды, выдерживают 1 час, центрифугируют, отмывают осадок от Cl¯, сушат при 60°, получают метил-2-метокси-4-ацетиламино-5-хлор-бензоат (V), выход 86%, т.пл. 153°. К 345 г V, 670 мл ксилола и 156 г EtNHCH2CH2NHEt прибавляют 67 г (изо-Pr)3Al, осторожно нагревая до кипения и отгоняя дистиллят через колонку (высота 30 см), после отгонки MeOH и части ксилола (4 часа) охлаждают, прибавляют 1600 мл воды и 400 мл концентрированной HCl, фильтруют, отделяют водный слой, прибавляют 600 мл 30%-ной Na2CO3, отфильтровывают N-(диэтиламиноэтил)-2-метокси-4-ацетиламино-5-хлорбензамид, кипятят с 1340 мл концентрированной HCl и 2200 мл воды 1,5 часа и ещё 10 мин с 2-3 г активированного угля, фильтруют, из фильтрата действием Na2CO3 выделяют N-(диэтиламиноэтил)-2-метокси-4-амино-5-хлорбензамид, выход 65%, т.пл. 144°, т.пл. ди-ХГ 136-7°.

Страницы: 1 2

Смотрите также

Врачебный контроль
Избыточный поток информации оказывает такое же отрицательное влияние на процедуру выбора правильного решения, как и недостаточный доступ к необходимым данным. В отдельных случаях медицинские работн ...

Факторы снижающие иммунную систему
1.Экологический фактор. 2.Некачественные товары и продукты. Приводят к увеличению числа патологических форм лимфоцитов, увеличению генетических поломок различных клеток, что приводит к усилению н ...

Будущее автоматизированных систем ведения истории болезни
До настоящего времени основные капиталовложения, выделяемые на автоматизацию, направлялись на решение административных задач, например на системы, обеспечивающие диспетчеризацию визитов пациентов, ...





Витаминоподобные вещества

Easy to start Еще около 10 соединений имеют витаминоподобные свойства и играют ключевые роли в обменных клеточных процессах организма.

Читать дальше...

Рациональное питание

Россия имеет низкую культуру знаний в отношении питания. Они основаны на традиционных подходах без учета новаторства.

Читать дальше...

Минеральные вещества и их значение

Native RTL Support Минеральные вещества относятся к незаменимым факторам питания и должны в определенных количествах постоянно посту­пать в организм.

Читать дальше...