Определение рационального метода лечения на основе истории болезни

Взаимодействие:

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия Флувастатин (

Fluvastatin

)

Фармакодинамика:

Конкурентно ингибирует 3-гидрокси-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу, блокирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеринов (включая холестерин).

Эффекты:

Подавляет биосинтез холестерина уменьшает содержание холестерина в клетках печени, что стимулирует ранее угнетенный внутриклеточным холестерином синтез рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП и их предшественников ЛПОНП, т.к. рецепторы распознают апопротеины В и E, которые присутствуют в обоих липопротеинах; конечным результатом является снижение концентрации общего холестерина плазмы с благоприятными (в плане снижения атерогенности) изменениями соотношений липопротеидов и мембранных транспортных белков. Восстанавливает равновесие между вазоконстрикцией и вазодилатацией.

Побочное действие

Диспептические явления, тошнота, бессонница, боли в животе, метеоризм, головная и зубная боль, гипестезии, миопатии.

Показания:

Первичная гипохолестеринемия, преимущественно IIA и IIb (при неэффективности диетотерапии в течение 3-6 мес).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые патологические процессы в печени.

Фармакокинетика:

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и 0,04 г; таблетки-ретард по 0,08 г.

Всасывается быстро и полностью в ЖКТ (98%), прием пищи замедляет всасывание. Метаболизируется в печени, в т.ч. при "первом прохождении". Основные компоненты, циркулирующие в крови, - флувастатин и фармакологически неактивный метаболит N-дезизопропильное производное; гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но не поступают в системный кровоток; экскреция составляет 6% с мочой, 93% - с калом, причем только 2% выделяется в неизмененном виде. Плазменный Cl - 1,8 л/мин; после перорального приема 40 мг Т_1/2 составляет 2,3 ч., биодоступность - 24%, объем распределения - 344 л, более 98% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы, независимо от концентрации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начинают с дозы 5 мг/сут вечером, через каждые 2 нед дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки, а затем - по 20 мг 2 раза в сутки либо 40 мг 1 раз в сутки вечером; при очень высоких уровнях холестерина доза может быть увеличена до 40 мг 2 раза в день.

Лекарственное взаимодействие:

Эффект усиливают бета-блокаторы; риск развития миопатии увеличивают циклоспорин и др. иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин; биодоступность уменьшает рифампицин (на 50%), увеличивают - циметидин, ранитидин или омепразол.